Belinostat (một chất ức chế histone deacetylase enzyme, có cấu trúc sulfonamide-hydroxamide) đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại biên (PTCL), việc tìm kiếm các chất ức chế HDAC đã thu hút nhiều sự quan tâm của các nhà hóa dược trên toàn thế giới. Vì vậy, methyl (E)-3-(3-(N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)sulfamoyl)phenyl)acrylate (sulfonpiperonyl) và (E)-3-(3-(N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)sulfamoyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide (belipiperonyl) được tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào trên các dòng tế bào ung thư (các dòng tế bào ung thư KB, Hep-G2, Lu và MCF7 ) ở người, kháng khuẩn. Kết quả cho thấy hai hợp chất này không thể hiện hoạt tính kháng khuẩn với IC50> 128 µg/mL; chỉ có belipiperonyl ức chế mạnh sự phát triển của các dòng tế bào ung thư Hep-G2 và Lu với giá trị IC50 1.65 ± 0.08 µg/mL và 0.59 ± 0.04 µg/mL, so với Ellipticine 0.56 ± 0.04 µg/mL và 0.40 ± 0.05 µg/mL, tương ứng. Kết quả docking cho thấy belipiperonyl tương tác với ion Zn2+ (trung tâm hoạt động của enzyme HDAC8) và các amino acid Tyr306, His180 tạo thành các liên kết hydro với năng lượng liên kết là -6.62 kcal/mol.
Tạp chí khoa học Trường Đại học Cần Thơ
Lầu 4, Nhà Điều Hành, Khu II, đường 3/2, P. Xuân Khánh, Q. Ninh Kiều, TP. Cần Thơ
Điện thoại: (0292) 3 872 157; Email: tapchidhct@ctu.edu.vn
Chương trình chạy tốt nhất trên trình duyệt IE 9+ & FF 16+, độ phân giải màn hình 1024x768 trở lên