Đăng nhập
 
Tìm kiếm nâng cao
 
Tên bài báo
Tác giả
Năm xuất bản
Tóm tắt
Lĩnh vực
Phân loại
Số tạp chí
 

Bản tin định kỳ
Báo cáo thường niên
Tạp chí khoa học ĐHCT
Tạp chí tiếng anh ĐHCT
Tạp chí trong nước
Tạp chí quốc tế
Kỷ yếu HN trong nước
Kỷ yếu HN quốc tế
Book chapter
Bài báo - Tạp chí
25 (2020) Trang: 205-210
Tạp chí: Tạp chí phân tích Hóa, Lý và Sinh học
Liên kết:

Belinostat (một chất ức chế histone deacetylase enzyme, có cấu trúc sulfonamide-hydroxamide) đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại biên (PTCL), việc tìm kiếm các chất ức chế HDAC đã thu hút nhiều sự quan tâm của các nhà hóa dược trên toàn thế giới. Vì vậy, methyl (E)-3-(3-(N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)sulfamoyl)phenyl)acrylate (sulfonpiperonyl) và (E)-3-(3-(N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)sulfamoyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide (belipiperonyl) được tổng hợp và  đánh giá hoạt tính gây độc tế bào trên các dòng tế bào ung thư (các dòng tế bào ung thư KB, Hep-G2, Lu và MCF7 ) ở người, kháng khuẩn. Kết quả cho thấy hai hợp chất này không thể hiện hoạt tính kháng khuẩn với IC50> 128 µg/mL; chỉ có belipiperonyl ức chế mạnh sự phát triển của các dòng tế bào ung thư Hep-G2 và Lu với giá trị IC50 1.65 ± 0.08 µg/mL và 0.59 ± 0.04 µg/mL, so với Ellipticine 0.56 ± 0.04 µg/mL và 0.40 ± 0.05 µg/mL, tương ứng. Kết quả docking cho thấy belipiperonyl tương tác với ion Zn2+ (trung tâm hoạt động của enzyme HDAC8) và các amino acid Tyr306, His180 tạo thành các liên kết hydro với năng lượng liên kết là -6.62 kcal/mol.

Các bài báo khác
 


Vietnamese | English






 
 
Vui lòng chờ...