Gần đây, hydroxamic acid đã thu hút được sự quan tâm đáng kể vì khả năng ức chế nhiều loại enzyme chứa kim loại như metalloproteases, lipoxygenase, histone deacetylase và chống lại các loại tế bào ung thư. Chẳng hạn, như vorinostat, belinostat, givinostat, panobinostat là các dẫn xuất của hydroxamic acid đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận sử dụng điều trị các bệnh ung thư khác nhau. Dựa trên khung sườn là N-hydroxycinnamamide và N-hydroxybenzamide, nghiên cứu đã mô tả quá trình tổng hợp các dẫn xuất N-hydroxycinnamamide và N-hydroxybenzamide mang liên kết amide, các hợp chất này có khả năng định hướng ức chế enzyme histone deacetylase (HDAC). Cấu trúc của các hợp chất được xác định thông qua phổ nghiệm hiện đại NMR. Các hợp chất sau đó được docking phân tử định hướng ức chế enzyme HDAC6, kết quả ban đầu cho thấy các hợp chất liên kết chặt chẽ với ion kẽm và các amino acid quan trọng tại trung tâm hoạt động. Những kết quả này cho thấy các dẫn xuất N-hydroxycinnamamide và N-hydroxybenzamide đã tổng hợp là mục tiêu phân tử tiềm năng trong tương lai cho điều trị nhiều loại bệnh ung thư có biểu hiện bởi các enzyme HDAC.
Từ khóa: Docking phân tử, histone deacetylase, N-hydroxybenzamide, N-hydroxycinnamamide, ung thư.
Tạp chí khoa học Trường Đại học Cần Thơ
Lầu 4, Nhà Điều Hành, Khu II, đường 3/2, P. Xuân Khánh, Q. Ninh Kiều, TP. Cần Thơ
Điện thoại: (0292) 3 872 157; Email: tapchidhct@ctu.edu.vn
Chương trình chạy tốt nhất trên trình duyệt IE 9+ & FF 16+, độ phân giải màn hình 1024x768 trở lên