Hoạt động quá mức của enzyme histone deacetylase (HDAC) là nguyên nhân dẫn đến hình thành các khối u ác tính về huyết học (như bệnh bạch cầu nguyên bào tủy cấp tính, bệnh xơ tủy, u lympho tế bào T ở da và u lympho Hodgkin); việc ức chế HDAC có thể dẫn đến ức chế sự tăng sinh tế bào và cảm ứng quá trình chết theo chương trình. Do đó, các chất ức chế các HDAC là đối tượng để phát triển các loại thuốc tiềm năng điều trị bệnh ung thư. Belinostat là chất ức chế HDAC, đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào năm 2014 để điều trị ung thư hạch tế bào lympho T và điều trị các khối u rắn. Bài báo trình việc tổng hợp hai dẫn xuất tương tự belinostat
(bao gồm một dẫn xuất mới lần đầu tiên được tổng hợp) bằng cách đưa các nguyên tử fluorine vào nhóm CAP của belinostat, thực hiện docking phân tử và đánh giá hoạt tính kháng oxi hoá, chống ung thư của các dẫn xuất bằng các thử nghiệm in vitro. Hợp chất mới 8a cho thấy hoạt tính cao đối với dòng tế bào ung thư vú (MCF-7) và dòng tế bào ung thư gan (Hep-G2) với giá trị EC50 1,5-4,0 mg/mL. Hai hợp chất này cũng cho thấy khả năng kháng oxi hoá khá tốt với EC50 8,30-13,60 mg/mL. Các kết quả này cho thấy hai dẫn xuất được tổng hợp có tiềm năng chống ung
thư đáng được nghiên cứu thêm. 

Từ khoá: belinostat, docking, histone deacetylase (HDAC), ung thư gan, ung thư vú