Nghiên cứu này nhằm khảo sát thành phần hóa học và đánh giá khả năng ức chế enzyme α-glucosidase từ cao chiết thân và lá cây mật gấu (Gymnanthemun amygdalinum) đối với 2 nguồn enzyme: từ nấm men và enzyme trích từ ruột non chuột. Thành phần hóa học của cao chiết thân và lá có chứa các nhóm chất alkaloid, coumarin, polyphenol, tannin, flavonoid, saponin. Hàm lượng polyphenol tổng (252,3±1,47 mg GAE/g cao chiết) và flavonoid tổng (136,7±1,54 mg QE/g cao chiết) trong cao chiết thân cao hơn cao lá. Đồng thời, kết quả nghiên cứu chỉ ra cao chiết thân cho hiệu quả ức chế enzyme α-amylase (IC₅₀=124,22±1,83 µg/mL) và α-glucosidase (IC₅₀=77,21±0,52 µg/mL) mạnh hơn so với cao lá (IC₅₀=424,22±4,12 µg/mL; IC₅₀=287,51±3,42 µg/mL). Đối với khả năng gây ức chế hỗn hợp enzyme glucosidase ở ruột non chuột, phần trăm gây ức chế của cao lá khá thấp (<30% ở nồng độ 5.000 µg/mL). Mặt khác, cao thân cho hiệu quả ức chế enzyme mạnh (IC₅₀=23,02±0,21 µg/mL); thấp hơn acarbose 6 lần (IC₅₀=3,78±0,47 µg/mL). Kết quả khảo sát chứng minh tiềm năng của cao chiết thân cây mật gấu trong điều trị bệnh đái tháo đường.