Thông tin chung: Ngày nhận: 28/11/2015 Ngày chấp nhận: 24/05/2016 Title: Formulation of niosome metformin Từ khóa: Niosome metformin, giải phóng kéo dài, hydrat hóa film mỏng, đái tháo đường type 2 Keywords: Niosome metformin, sustained release, the thin film hydration, type 2 diabetes | ABSTRACT Metformin is recommended to treat type 2 diabetes for first-line by ADA. However, metformin has short plasma half-life and rapid administration. This study was performed to find a new formulation for metformin in order to maintain the steady metformin concentration in blood which would lead to an increase in treatment and economic effects. Different nonionic surfactants (tween 80, span 80, span 60) and cholesterol (1:1, mol/mol) were used for the preparation of metformin-loaded niosomes by the thin film hydration method. The study surveyed the influences of different nonionic surfactants, sonication time, metformin loading method to mean particle size and encapsulation performance. The results showed that when the sonication time was 30 minutes, the formulations had smaller mean particle size and better encapsulation efficiency compared to that of being 15 minutes. Between the two studied loading methods, the active method created bigger mean size particles and better encapsulation performance than the passive method. The mean particles size ranged from 0.6 µm (span 60) to 9.8 µm (tween 80+span 60). The highest encapsulation performance was 19.9% (tween 80) and 36.3% (tween 80+span 80) using the passive and the active method, respectively. Almost all formulations were stable over 30 preservation days. TÓM TẮT Metformin là thuốc trị đái tháo đường (ĐTĐ) sử dụng điều trị bước đầu dành cho bệnh nhân ĐTĐ type 2 theo phác đồ điều trị của Hiệp hội đái tháo đường Hoa Kỳ (ADA). Tuy nhiên, thuốc thường hấp thu nhanh chóng, thời gian bán thải ngắn. Vì vậy, nghiên cứu được thực hiện nhằm góp phần tìm kiếm dạng thuốc mới cho metformin, giúp kéo dài thời gian tồn tại của thuốc trong huyết tương, tăng hiệu quả điều trị và mang lại hiệu quả kinh tế thông qua việc kết hợp metformin vào niosome. Các chất hoạt động bề mặt (HĐBM) không ion khác nhau (tween 80, span 80, span 60) và cholesterol (1:1, mol/mol) được sử dụng để tạo niosome bằng phương pháp hydrat hóa film mỏng. Tiến hành khảo sát ảnh hưởng của những loại chất hoạt động bề mặt khác nhau, thời gian siêu âm, phương pháp đưa metformin vào niosome đến kích thước tiểu phân (hạt) và hiệu suất niosome hóa. Kết quả nghiên cứu cho thấy khi siêu âm hệ trong 30 phút cho kích thước hạt nhỏ hơn, hiệu quả đưa dược chất vào hệ tốt hơn khi siêu âm 15 phút. Đối với hai phương pháp đưa metformin vào niosome thì phương pháp chủ động tạo ra các hạt có kích thước lớn hơn và hiệu suất niosome hóa tốt hơn phương pháp thụ động. Kích thước trung bình các tiểu phân thay đổi từ 0,6 µm (span 60) đến 9,8 µm (tween 80+span 60), hiệu suất niosome hóa cao nhất với phương pháp thụ động là 19,9% (tween 80) và với phương pháp chủ động là 36,3% (tween 80+span 80). Hầu hết các công thức tạo ra đều giữ trạng thái nhũ ổn định hơn 30 ngày bảo quản. |
